Auclanityl 500/62.5mg (Hộp 12 gói) – Thuốc kháng sinh Betalactam

Công Dụng

Chỉ định

Thuốc Auclanityl 500/62,5mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị nhiễm khuẩn nặng đường hô hấp trên: Viêm amidan, viêm xoang, viêm tai giữa đã được điều trị bằng các kháng sinh thông thường nhưng không giảm.
• Ðiều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bởi các chủng H.influenzae và Branhamella catarrhalis sản sinh beta- lactamase: viêm phế quản cấp và mãn, viêm phổi – phế quản.
• Ðiều trị nhiễm khuẩn nặng đường tiết niệu – sinh dục bởi các chủng E. coli, Klebsiella và Enterrobaoter sản sinh: Viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm bể thận (nhiễm khuẩn đường sinh dục nữ).
• Ðiều trị nhiễm khuẩn da và mô mềm: Mụn nhọt, áp xe, nhiễm khuẩn vết thương.
• Ðiều trị nhiễm khuẩn xương và khớp: Viêm tủy xương.
• Ðiều trị nhiễm khuẩn nha khoa: Áp xe ổ răng.
• Ðiều trị nhiễm khuẩn khác: Sản phụ khoa, ổ bụng.

Dược lực học

Amoxicilin là kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta – lactamin có phổ diệt khuẩn rộng đối với nhiều vi khuẩn gram dương và gram âm do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Nhưng vì amoxicilin rất dễ bị phân hủy bởi beta – lactamase, do đó không có tác dụng đối với những chủng vi khuẩn sản sinh ra các enzym này (nhiều chủng Enterobacteriaceae và Haemophilus influenzae).

Acid clavulanic do sự lên men của Streptomyces clavuligerus, có cấu trúc beta – lactam gần giống với penicilin, có khả năng ức chế beta – lactamase do phần lớn các vi khuẩn gram âm và Staphylococcus sinh ra. Đặc biệt nó có tác dụng ức chế mạnh các beta – lactamase truyền qua plasmid gây kháng các penicilin và các cephalosporin. Bản thân acid clavulanic có tác dụng kháng khuẩn rất yếu.

Acid clavulanic giúp cho amoxicilin không bị beta – lactamase phá hủy, đồng thời mở rộng thêm phổ kháng khuẩn của amoxicilin một cách hiệu quả đối với nhiều vi khuẩn thông thường đã kháng lại amoxicilin, kháng các penicilin khác và các cephalosporin.

Phổ diệt khuẩn của thuốc bao gồm:

Vi khuẩn Gram dương:

Loại ưa khí: Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Streptococcus viridans. Staphylococcus aureus, Corynebacterium,. Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.

Loại kỵ khí: Các loài Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus.

Vi khuẩn Gram âm:

Loại ưa khí: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coll, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, các loài Klebsiella, Salmonella, Shigella, Bordetella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida.

Loại kỵ khí: Các loài Bacteroides kể cả B. fragilis.

Các chủng vi khuẩn kháng thuốc: Citrobacter, Enterobacter. Morganella, Serratia spp., và Pseudomonas aeruginosa. Một số beta – lactamase phổ rộng truyền qua plasmid của Klebsiella pneumoniae, một số Enterobacteriaceae khác và Pseudomonas aeruginosa cũng không bị acid clavulanic ức chế.

Dược động học

Hấp thu: 

Amoxicilin và acid clavulanic đều hấp thu dễ dàng qua đường uống. Nồng độ 2 chất này trong huyết thanh đạt tối đa sau 1 – 2 giờ uống thuốc. Với liều 250 mg (hay 500 mg) sẽ có 5 µg/ml (hay 8 – 9 µg/ml) Amoxicilin và khoảng 3 µg/ml acid clavulanic trong huyết thanh. Sau 1 giờ uống 20 mg/kg amoxicilin + 5 mg/kg acid clavulanic, sẽ có trung bình 8,7 µg/ml amoxicilin và 3 µg/ml acid clavulanic trong huyết thanh. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và tốt nhất là uống ngay trước bữa ăn.

Khả dụng sinh học đường uống của amoxicilin là 90% và của acid clavulanic là 75%. Nửa đời sinh học của amoxicilin trong huyết thanh 1 – 2 giờ và của acid clavulanic là khoảng 1 giờ.

Đào thải:

55 – 70% amoxicilin và 30 – 40% acid clavulanic được thải qua nước tiểu dưới dạng hoạt động. Probenecid kéo dài thời gian đào thải của amoxicilin nhưng không ảnh hưởng đến sự đào thải của acid clavulanic.