Dafrazol (Lọ 14 viên) – Thuốc điều trị loét dạ dày tá tràng

Lưu Ý Của Dafrazol Traphaco 14V

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

Chống chỉ định

Thuốc DAFAZOL chống chỉ định trong các trường hợp sau:

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Không dùng đồng thời Omeprazol với nelfinavir.

Thận trọng khi sử dụng

Trước khi dùng thuốc cho người loét dạ dày, phải loại trừ khả bị u ác tính (thuốc có thể che lấp các triệu chứng, do đó làm muộn chẩn đoán).

Sử dụng đồng thời với atazanavir không được khuyến nghị, tuy nhiên nếu bắt buộc phải sử dụng kết hợp, phải theo dõi lâm sàng khi tăng liều atazanavir tới 400mg với ritonavir 100mg, liều Omeprazol không nên vượt quá 20mg (1 viên).

Sử dụng omeprazol làm giảm hấp thu Vitamin B_12..

Sử dụng đồng thời omeprazol với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. cần xem xét nguy cơ tương tác thuốc, chẳng hạn tương tác của omeprazol và clopidogrel.

Hạ magie máu nặng được báo cáo ở những bệnh nhân dùng thuốc ức chế bơm proton như omeprazol ít nhất 3 tháng và nhiều trường hợp trong 1 năm. Triệu chứng hạ magie máu như mệt mỏi, co thắt cơ, mê sảng, co giật, rối loạn nhịp tâm thất có thể xảy ra nhưng chúng bắt dầu thầm lặng và bị bỏ qua. Để cải thiện rối loạn này, cần bổ sung magie và ngưng dùng thuốc ức chế bơm proton.

Đối với bệnh nhân điều trị kéo dài hoặc sử dụng thuốc với digoxin hoặc thuốc gây hạ magie máu, nên xem xét do nồng độ magie máu trước khi bắt đầu và định kỳ trong quá trình điều trị.

Dùng liều cao và kéo dài (trên 1 năm), có thể tăng nguy cơ gãy xương hông, cổ tay và cột sống, chủ yếu ở người cao tuổi hoặc khi có mặt các yếu tố nguy cơ. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương nên được quan tâm và bổ sung vitamin D, calci.

Thuốc ức chế bơm proton có liên quan đến trường hợp rất hiếm xảy ra của Lupus ban đỏ bán cấp, nếu tổn thương xảy ra cần tìm sự giúp đỡ y tế và xem xét dừng thuốc.

Nên dừng điều trị bằng omeprazol ít nhất 5 ngày trước khi đo chromogranin A (xét nghiệm khối u thần kinh nội tiết) để tránh sự ảnh hưởng kết quả xét nghiệm.

Một số trẻ em mắc bệnh mãn tính có thể cần điều trị lâu dài, mặc dù điều này không được khuyến nghị.

Sử dụng omeprazol có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa.

Khi sử dụng thuốc điều trị kéo dài, đặc biệt khi vượt quá 1 năm, bệnh nhân nên được giám sát thường xuyên.

Thuốc có sử dụng tá dược sucrose, do dó bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc thiếu enzym sucrase-isomaltase không nên sử dụng thuốc này.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Omeprazol không có ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Tuy nhiên các phản ứng có hại của thuốc như chóng mặt và rối loạn thị giác có thể xảy ra, khi đó bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thời kỳ mang thai

Omeprazol có thể được sử dụng trong thời gian mang thai. Kết quả 3 nghiên cứu dịch tễ học tiến cứu (có hơn 1000 kết quả phơi nhiễm) cho thấy không có tác dụng phụ của omeprazol đến thai kỳ hoặc đến sức khỏe của thai nhi và trẻ sơ sinh.

Thời kỳ cho con bú

Omeprazol được bài tiết vào sữa mẹ nhưng không có khả năng ảnh hưởng đến con bú khi sử dụng mức liều điều trị.

Tương tác thuốc

Ảnh hưởng cüa omeprazol đến dược động học của các hoạt chất khác

Các hoạt chất hấp thu phụ thuôc vào pH:

Sự giảm nồng độ acid trong dạ dày trong quá trình điều trị với omeprazol có thể làm tăng hoặc giảm sự hấp thu của các hoạt chất hấp thu phụ thuộc vào pH dạ dày.

Nelfìnavir, atazanavir: Nồng độ trong huyết tương của nelfìnavir và atazanavir giảm khi sử dụng đồng thời với omeprazol.

Sừ dụng phối hợp omeprazol với nelfinavir bị chống chỉ định. Việc sử dụng phối hợp với omeprazol (40mg một lần mỗi ngày) giảm sự hấp thu nelfinavir 40% và sự hấp thu của chất chuyển hóa có hoạt tính M8 75-90%. Sự tương tác này có thể liên quan đến sự ức chế CYP2C19.

Khuyến cáo không nên dùng đồng thời omeprazol và atazanavir. Dùng đồng thời omeprazol (40mg một lần mỗi ngày) và atazanavir 300mg/ ritonavir 100mg ở người tình nguyện, kết quả làm giảm 75% sự hấp thu atazanavir. Tăng liều atazanavir đến 400mg không bù lại được cho tác động của omeprazol đến sự hấp thu atazanavir. Sử dụng đồng thời omeprazol (20mg một lần mỗi ngày) với atazanavir 400mg/ritonavir 100mg ở người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy sự giảm khoảng 30% sự hấp thu atazanavir so với liều atazanavir 300mg/ ritonavir 100mg một lần mỗi ngày.

Digoxin: Điều trị đồng thời với omeprazol (20mg mỗi ngày) và digoxin ở người khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của digoxin 10%. Độc tính của digoxin hiếm khi được báo cáo. Tuy nhiên cần thận trọng khi sử dụng omeprazol liều cao ở người già. Theo dõi điều trị digoxin nên được tăng cường.

Clopidogrel: Các kết quả nghiện cứu ở những người khỏe mạnh cho thấy tương tác dược động học/ dược lực học giữa clopidogrel (liều nạp 300mg/ liều duy tri 75mg hang ngày) và omeprazol (liều uống 80mg hằng ngày) dẫn đến giảm phơi nhiễm chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel trung bình 46%. và giảm sự ức chế kết tập tiểu cầu tối đa (do ADP gây ra) trung bình 16%. Dữ liệu không nhất quán về tác động lâm sàng của tương tác dược lực học/ dược động học của omeprazol đối với các biến cố tim mạch chính đã được báo cáo từ các các nghiên cứu quan sát và lâm sàng. Để phòng ngừa, không nên dùng đồng thời omeprazol và clopidogrel.

Các hoạt chất khác: Sự hấp thu posaconazol, erlotinib, ketoconazol và itraconazol giảm đáng kể và do đó tác dụng lâm sàng có thể bị suy giảm. Tránh sử dụng đồng thời với posaconazol và erlotinib.

Các hoạt chất chuyển hóa bởi CYP2C19

Omeprazol là chất ức chế trung bình CYP2C19 – enzym chuyển hóa chính của omeprazol. Do đó, quá trình chuyển hóa của các hoạt chất sử dụng đồng thời cũng chuyển hóa bởi CYP2C9, có thể bị giảm và sự phơi nhiễm toàn thân của những chất này tăng lên. Ví dụ về các thuốc như vậy là R-warfarin, các thuốc kháng vitamin K. cilostazol, diazepam và phenytoin.

Cilostazol: Omeprazol, được dùng ở liều 40mg ở người khỏe mạnh ở một nghiên cứu cắt ngang, làm tăng Cmax và AUC của cilostazol lần lượt 18% và 26%, và một trong các chất chuyển hóa có hoạt tính lần lượt 29% và 69%.

Phenytoin: Theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương dược khuyến cáo trong 2 tuần đầu sau khi bắt đầu điều trị bằng omeprazol, và nếu điều chỉnh liều phenytoin, theo dõi và tiếp tục hiệu chỉnh liều sẽ diễn ra đến khi ngừng điều trị bằng omeprazol.

Các trường hợp chưa rõ cơ chế

Saquinavir: Việc sử dụng phối hợp omeprazol với saquinavir/ritonavir dẫn đến tăng nồng độ saquinavir trong huyết tương xấp xỉ 70% liên quan đến khả năng dung nạp tốt ở bệnh nhân nhiễm HIV.

Tacrolimus: Việc dùng đồng thời với omeprazol đã được báo cáo làm tăng nồng độ tacrolimus trong huyết thanh, cần tăng cường theo dõi nồng độ tacrolimus cũng như chức năng thận (độ thanh thải creatinin), và liều tacrolimus được hiệu chỉnh nếu cần.

Methotrexat: Khi dùng phối hợp với chất ức chế bơm proton, nồng độ methotrexat được báo cáo là tăng ở một số bệnh nhân. Khi dùng methotrexat liều cao, cần xem xét ngừng dùng omeprazol tạm thời.

Ảnh hưởng của các hoat chất khác đến dược động hoc của omeprazol

Các chất ức chế CYP2C19 và/hoặc CYP3A4: Vì omeprazol được chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4, các hoạt chất ức chế CYP2C19 hoặc CYP3A4 (như clarithromycin và voriconazol) có thể dẫn đến tăng nồng độ omeprazol trong huyết thanh bằng cách làm giảm tốc độ chuyển hóa omeprazol. Việc điều trị phối hợp với voriconazol dẫn đến tăng gấp đôi mức độ phơi nhiễm omeprazol. Đo liều cao omeprazol được thải trừ tốt, việc hiệu chỉnh liều omeprazol là không cần thiết. Tuy nhiên, cần cân nhắc hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân bị suy gan nặng và nếu được chỉ định điều trị dài hạn.

Các chất cảm ứng CYP2C19 và/hoặc CYP3A4: Các hoạt chất cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (như rifampicin và St John’s wort) có thể dẫn tới giảm nồng độ omeprazol trong huyết tương bằng cách tăng tốc độ chuyển hóa omeprazol.