Chỉ định

Thuốc Risdontab 2 5×10 Danapha được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị bệnh tâm thần phân liệt cấp và mạn tính, trong đó nổi bật các triệu chứng dương tính (như ảo giác, rối loạn trong suy nghĩ, thái độ thù địch, tính đa nghi) và/hoặc các triệu chứng âm tính (như ngờ nghệch, thu mình, ít nói).
• Risperidon cũng làm dịu bớt các triệu chứng về cảm xúc (như trầm cảm, cảm giác có tội, lo âu) đi kèm với tâm thần phân liệt.

Dược lực học

Risperidon là một thuốc chống loạn thần loại benzisoxazol, có tác dụng đối kháng chọn lọc với thụ thể serotonin tuýp 2 (5HT) và thụ thể dopamin tuýp 2 (D). Risperidon cũng gắn với thụ thể adrenergic alpha và với thụ thể histamin H1. Có rất ít tác dụng phụ kháng cholinergic.

Một tác dụng cân bằng giữa sự đối kháng với thụ thể 5HTC và D có tác dụng tốt chống những triệu chứng dương tính (ảo giác, ý nghĩ không bình thường, sự thù địch, phản ứng dạng suy đoán (paranoia) và chống những triệu chứng âm tính (rời rạc về tâm thần, mất sự đồng cảm, rối loạn hành vi, mất hoạt động về lời nói) trong tâm thần phân liệt. Tác dụng cân bằng này cũng giảm nguy cơ của hội chứng Parkinson. Risperidon có tác dụng an thần, do đó có thể có tương tác thuốc với thuốc giảm đau và an thần.

Dược động học

Risperidon được hấp thu tốt qua đường uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến tốc độ hoặc mức độ hấp thu. Risperidon được chuyển hóa nhiều trong gan nhờ cytochrom P450 2D6 thành một chất chuyển hóa chủ yếu, có hoạt tính là 9 – hydroxyrisperidon. Chất này có hiệu lực bằng risperidon về hoạt tính gắn với thụ thể và có nửa đời là 20 ± 3 giờ. Sau khi uống risperidon, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ. Sinh khả dụng uống là 66 ± 28% ở người chuyển hóa mạnh và cao hơn ở người có chuyển hóa yếu.

Mức độ gắn với protein huyết tương là 89% đối với risperidon và 77% đối với chất chuyển hóa có hoạt tính. Thể tích phân bố của risperidon là 1 – 2 lít/kg. Ở người có chuyển hóa mạnh, nửa đời của risperidon là 3,2 ± 0,8 giờ, mức thải trừ qua nước tiểu là 3 ± 2% và độ thanh thải là 5,5 ± 2 ml/phút/kg. Chất chuyển hóa có hoạt tính, 9 – hydroxyrisperidon có nửa đời là 20 ± 3 giờ.