Agimfast 180 (Hộp 4 vỉ x 10 viên) – Thuốc chống dị ứng, điều trị viêm mũi dị ứng, viêm xoang, ngứa

Chỉ định

Thuốc Agimfast 180 chỉ định trong các trường hợp điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng như: Hắt hơi, chảy nước mũi, ngửa mũi, ngửa vòm miệng và họng, mắt ngứa đỏ và chảy nước mắt, mày đay mạn tính vô căn.

Dược lực học

Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể H₁ ngoại vi.

Thuốc là một chất chuyển hoá có hoạt tính của terfenadin nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim.

Fexofenadin không có tác dụng đáng kể đối kháng acetylcholine, đối kháng dopamin và không có tác dụng ức chế thụ thể alpha₁ – hoặc beta-adrenergic. Ở liều điều trị, thuốc không gây ngủ hay ảnh hưởng đến thần kinh trung ương.

Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thể H1, tạo thành phức hợp bền vững và tách ra chậm.

Dược động học

Thuốc hấp thu tốt khi dùng đường uống. Sau khi uống 1 viên nén 60mg, nồng độ đỉnh trong máu khoảng 142 nanogam/ml, đạt được sau 2 đến 3 giờ. Thức ăn làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 17% nhưng không làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh của thuốc.

Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương của thuốc là 60 đến 70% chủ yếu là với albumin và alpha₁ – acid glycoprotein. Thể tích phân bố là 5,4 – 5,8 lít/kg. Không rõ thuốc có qua nhau thai hoặc bài tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng khi dùng terfenadin đã phát hiện được Fexofenadin là chất chuyển hóa của terfenadin trong sữa mẹ. Fexofenadin không qua hàng rào máu não.

Xấp xỉ 5% liều dùng của thuốc được chuyển hoá. Khoảng 0,5 đến 1,5% được chuyển hoá ở gan nhờ hệ enzyme cytochrom P450 thành chất không có hoạt tính. 3,5% được chuyển hoá thành dẫn chất ester methyl, chủ yếu nhờ hệ vi khuẩn ruột.

Nửa đời thải trừ của Fexofenadin khoảng 14,4 giờ, kéo dài hơn ở người suy thận. Thuốc thải trừ chủ yếu qua phân (khoảng 80%), 11 đến 12% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi.