Chỉ định

Thuốc Cephalexin 500mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị các nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm, nhưng không chỉ định điều trị các nhiễm khuẩn nặng:

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: Viêm phế quản cấp tinh và mạn tính, giãn phế quản nhiễm khuẩn.

Nhiễm khuẩn tai – mũi – họng: Viêm tai giữa, viêm xương chũm, viêm xoang, viêm amiđan hốc và viêm họng.

Viêm đường tiết niệu – sinh dục: Viêm bàng quang và viêm tuyến tiền liệt. Điều trị dự phòng nhiễm khuẩn đường niệu tái phát.

Nhiễm khuẩn sản và phụ khoa.

Nhiễm khuẩn da, mô mềm và xương.

Bệnh lậu (khi penicilin không phù hợp).

Nhiễm khuẩn răng.

Điều trị dự phòng thay Penicillin cho người bệnh mắc bệnh tim phải điều trị răng.

Dược lực học

Cephalexin là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1, có tác dụng diệt khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn. Cephalexin là kháng sinh uống, có phổ kháng khuẩn như các cephalosporin thế hệ 1.

Cephalexin bền vững với penicilinase của Staphylococcus, do đó có tác dụng với cả các chủng Staphylococcus aureus tiết penicilinase kháng penicilin (hay ampicilin). Cephalexin có tác dụng in vitro trên các vi khuẩn sau: Streptococcus beta tan máu, Staphylococcus, gồm các chủng tiết coagulase (+), coagulase (-) và penicilinase. Streptococcus pneumoniae, một số Escherichia coli, Proteus mirabilis, một số Klebsiella spp. Branhamella catarrhalis, Shigella, Haemophilus influenzae thường giảm nhạy cảm.

Cephalexin cũng có tác dụng trên đa số các E.coli kháng ampicilin.

Hầu hết các chủng Enterococcus (Streptococcus faecalis) và một ít chủng Staphylococcus kháng cephalexin. Proteus indol dương tính, một số Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp., cũng thấy có kháng thuốc. Khi thử nghiệm in vitro, Staphylococcus biểu lộ khả năng kháng chéo giữa cephalexin và các kháng sinh loại methicilin.

Theo số liệu (ASTS) 1997, cephalexin có tác dụng với Staphylococcus aureus, Salmonella, E.coli có tỉ lệ kháng khoảng 50%, Proteus có tỉ lệ kháng khoảng 25%, Enterobacter có tỉ lệ kháng khoảng 23%, Pseudomonas aeruginosa có tỉ lệ kháng khoảng 20%.

Dược động học

Hấp thu:

Cephalexin được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương vào khoảng 9 và 18μg/ml sau 1 giờ với liều uống tương ứng 250 và 500mg; liều gấp đôi đạt nồng độ đỉnh gấp đôi.

Uống Cephalexin cùng thức ăn có thể làm chậm hấp thu nhưng tổng lượng thuốc hấp thu không thay đổi. Có đến 15% thuốc gắn với protein huyết tương. Nửa đời trong huyết tương ở người lớn có chức năng thận bình thường là 0,5 – 1,2 giờ, nhưng ở trẻ sơ sinh dài hơn (5 giờ) và tăng khi chức năng thận suy giảm.

Phân bố:

Cephalexin phân bố rộng khắp cơ thể nhưng lượng trong dịch não tủy không đáng kể. Cephalexin qua được nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. Thể tích phân bố của cephalexin là 18 lít/1,78m2 diện tích cơ thể.

Chuyển hóa:

Cephalexin không bị chuyển hóa.

Thải trừ:

Khoảng 80% liều dùng thải trừ qua nước tiểu ở dạng không đổi trong 6 giờ đầu qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận, với liều 500mg cephalexin, nồng độ trong nước tiểu cao hơn 1mg/ml. Probebecid làm chậm bài tiết cephalexin trong nước tiểu.

Có thể tìm thấy cephalexin ở nồng độ có tác dụng trị liệu trong mật và một ít cephalexin có thể thải trừ qua đường này. Cephalexin được đào thải qua lọc máu và thẩm phân màng bụng (20% – 50%).