Chỉ định

Thuốc Nospa có tác dụng gì? Thuốc No-spa chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

Drotaverine là thuốc điều trị chứng co thắt có nguồn gốc từ cơ trơn.

Cơn đau quặn mật do co thắt cơ trơn có liên quan đến những bệnh của đường mật:

• Do sỏi túi mật, sỏi ống mật, viêm túi mật, viêm quanh túi mật, viêm đường mật và viêm bóng tụy.

Cơn đau quặn thận do co thắt cơ trơn trong những bệnh của đường tiết niệu:

• Do sỏi thận, sỏi niệu quản, viêm bể thận, viêm bàng quang và co thắt bàng quang.

Dùng điều trị hỗ trợ trong:

• Đau bụng hay cơn đau quặn bụng do co thắt cơ trơn đường tiêu hoá: co thắt trong loét dạ dày – tá tràng, viêm dạ dày, co thắt tâm vị và môn vị, viêm ruột non và viêm đại tràng, co thắt đại tràng với táo bón và các dạng chướng bụng do hội chứng đại tràng bị kích thích. Drotaverine cải thiện nhanh và hiệu quả các triệu chứng đau bụng do co thắt nhưng không làm che lấp các dấu hiệu bụng ngoại khoa.
• Các bệnh phụ khoa: Đau bụng kinh.

Dược lực học

ATC: A03A D02

Nhóm dược lý điều trị: nhóm thuốc điều trị giãn cơ trơn được chỉ định điều trị các hội chứng đau của các cơ quan khác nhau như: Hệ tiêu hóa, đường mật, hệ tiết niệu – sinh dục và mạch máu.

Drotaverine là dẫn chất của isoquinoline, có tác dụng chống co thắt cơ trơn do ức chế enzym phosphodiesterase (PDE) IV (PDE đặc hiệu AMP vòng) trong phòng thí nghiệm nhưng không ức chế isoenzym PDE III và PDE V.

Các chất ức chế PDE IV có đặc tính giãn cơ và hoạt tính kháng viêm.

Hậu quả của sự ức chế PDE IV làm tăng nồng độ AMP vòng nội bào bởi sự khử hoạt tính enzym kinase của chuỗi myosin nhẹ (MLCK) và ion calci (Ca²⁺) nội bào giảm dẫn đến giãn cơ trơn.

Về mặt chức năng, PDE IV tỏ ra có vai trò rất quan trọng trong việc giảm tính co thắt của cơ trơn, điều này cho thấy, sự ức chế chọn lọc PDE IV có thể hữu ích trong điều trị những rối loạn do tăng nhu động và những bệnh có liên quan đến tình trạng co thắt của hệ tiêu hóa, hệ niệu-sinh dục.

Enzym thủy phân AMP vòng trong cơ tim và tế bào cơ trơn mạch máu chủ yếu là isoenzym PDE III, điều này giải thích rằng drotaverine là thuốc chống co thắt hiệu quả nhưng không có tác dụng không mong muốn nghiêm trọng trên tim mạch, và có hiệu quả điều trị cao trên tim mạch.

Thuốc có tác dụng trong trường hợp co thắt cơ trơn có nguồn gốc cả thần kinh và cơ.

Sự tác động của drotaverine trên cơ trơn của hệ tiêu hóa, đường mật, hệ tiết niệu-sinh dục và mạch máu không phụ thuộc vào sự phân bố của hệ thần kinh thực vật đối với các cơ.

Do tác dụng giãn mạch thuốc làm tăng tuần hoàn mô.

Drotaverine được hấp thu nhanh và nhiều hơn papaverine, và gắn kết với protein huyết tương ít hơn papaverine, do đó tác dụng của drotaverine mạnh hơn so với papaverine.

Drotaverine không có tác động kháng cholinergic.

Dược động học

Hấp thu

Drotaverine hấp thụ nhanh sau khi dùng đường uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đạt được trong khoảng 45 đến 60 phút sau khi uống.

Phân bố

Thể tích phần bố khoảng 200 lít. Drotaverine có tỷ lệ gắn kết cao với protein (95-98%), đặc biệt với albumin, gama- và beta- globulin. Drotaverine có thể qua được hàng rào nhau thai.

Chuyển hóa

Drotaverine được chuyển hóa ở gan. Sau chuyển hóa lần đầu qua gan, 65% liều uống vào được tìm thấy dưới dạng không thay đổi trong hệ tuần hoàn.

Thải trừ

Thời gian bán hủy sinh học là 16-22 giờ. Trên thực tế, thuốc biến mất hoàn toàn khỏi cơ thể sau 72 giờ. Hơn 50% thuốc được bài tiết qua nước tiểu và khoảng 30% qua phân. Thuốc được bài tiết chủ yếu dưới dạng chuyển hóa; không tìm thấy dạng không chuyển hóa trong nước tiểu.