Chỉ định

Thuốc Tedavi được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị các nhiễm khuẩn sau đây do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra:

Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (bao gồm nhiễm khuẩn tai – mũi – họng): Viêm amidan, viêm xoang, viêm tai giữa.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: Viêm phế quản cấp và mạn tính, viêm phổi, áp-xe phổi.

Nhiễm khuẩn đường niệu-sinh dục và ổ bụng: Viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm thận-bể thận, nhiễm khuẩn bộ phận sinh dục nữ, sảy thai nhiễm khuẩn, nhiễm khuẩn vùng chậu hoặc nhiễm khuẩn hậu sản, nhiễm khuẩn trong ổ bụng.

Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Nhọt và áp-xe, viêm mô tế bào, nhiễm khuẩn vết thương.

Nhiễm khuẩn xương và khớp: Viêm xương tủy.

Nhiễm khuẩn răng: Áp-xe ổ răng.

Nhiễm khuẩn hậu phẫu.

Dược lực học

Amoxicilin (kháng sinh aminopenicillin) và clavulanate kali (chất ức chế β-lactamase) có tác dụng diệt khuẩn. Dùng đồng thời với acid clavulanic không làm thay đổi cơ chế tác dụng của amoxicillin. Tuy nhiên, do acid clavulanic có ái lực cao và gắn kết với một số β-lactamase là những enzyme thường gây bất hoạt amoxicillin bằng cách thủy phân vòng β -lactam, việc dùng đồng thời acid clavulanic với amoxicillin đem lại tác dụng hiệp đồng diệt khuẩn. Tác dụng hiệp đồng này mở rộng phổ kháng khuẩn của amoxicillin đối với nhiều chủng vi khuẩn sinh β-lactamase đề kháng với amoxicillin dùng đơn độc.

Dược động học

Tedavi bền với acid dịch vị và được hấp thu tốt sau khi uống. Nồng độ đỉnh của amoxicillin và acid clavulanic trong huyết thanh thường đạt được trong vòng 1 – 2,5 giờ sau khi uống. Trong một nghiên cứu ở trẻ em từ 2 – 5 tuổi bị nhiễm khuẩn đường tiết niệu được uống một liều đơn hỗn dịch amoxicillin 125 mg và acid clavulanic 31,75 mg, nồng độ trung bình trong huyết thanh (Cmax) của amoxicillin là 9,4; 9,7 và 6,5 mg/mL và của acid clavulanic 2,1; 4,4 và 2,5 µg/mL lúc 30 phút, 60 phút và 90 phút tương ứng sau khi uống thuốc.

Trong một nghiên cứu ở trẻ em lúc đói được cho dùng một liều đơn amoxicillin 35 mg/kg dưới dạng hỗn dịch uống Tedavi, nồng độ của amoxicillin và acid clavulanic trong dịch tiết ở tai giữa trung bình là 3 và 0,5 µg/mL tương ứng, 2 giờ sau khi uống thuốc.

Khi cho các người nam và nữ khỏe mạnh (trong tình trạng đói) uống một liều đơn 5 mL hỗn dịch Tedavi 457 mg/ 5 mL, các thông số dược động học đã đạt được là: Cmax 5,789 µg/mL, Tmax 1,164 giờ, AUC0-t 12,21 µg/mL/giờ và AUC0-∞ = 12,855 µg/mL/giờ đối với amoxicillin, và 1,379 µg/mL, 1,039 giờ, 2,492 µg/mL/giờ và 2,727 µg/mL/giờ tương ứng, đối với acid clavulanic.

Nồng độ điều trị của cả amoxicillin và acid clavulanic được tìm thấy ở túi mật, mô ở bụng, da, mỡ, mô cơ, dịch hoạt dịch, dịch màng bụng, dịch mật và mủ. Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy bằng chứng về sự tích tụ của hai thành phần này ở bất kỳ cơ quan nào. Cả amoxicillin lẫn acid clavulanic không gắn kết cao với protein; các nghiên cứu cho thấy khoảng 13% đến 25% nồng độ toàn phần trong huyết tương của mỗi thành phần của thuốc gần kết với protein. Cả hai thành phần của Tedavi đi qua nhau thai dễ dàng. Chỉ có lượng nhỏ amoxicillin và acid clavulanic được phân bổ vào sữa mẹ. Nồng độ trong huyết thanh của amoxicillin và acid clavulanic đều giảm dần theo 2 pha và có thời gian bán thải tương đương nhau. Khoảng 50 – 73% amoxicillin và 25 – 45% acid clavulanic được bài tiết ở dạng không đổi trong nước tiểu trong vòng 6 – 8 giờ sau khi uống một liều đơn Tedavi ở người lớn có chức năng thận bình thường. Trong một nghiên cứu ở trẻ em từ 2 – 15 tuổi, thời gian bán thải trung bình của amoxicillin là 1,2 giờ và của acid clavulanic là 0,8 giờ.