Gastsus (Hộp 30 gói x 10ml) – Thuốc điều trị loét dạ dày – tá tràng, trào ngược dạ dày – thực quản

Chỉ định

Thuốc Gastsus được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Làm dịu các triệu chứng do tăng acid dạ dày (chứng ợ nóng,ợ chua, đầy bụng, khó tiêu do tăng acid), tăng acid dạ dày do loét dạ dày tá tràng.
• Điều trị triệu chứng trào ngược dạ dày thực quản.
• Có thể có tác dụng trong các trường hợp triệu chứng không giảm khi dùng các thuốc kháng acid đơn thuần khác.

Dược lực học

Oxethazain:

Là một chất gây tê cục bộ, có tác dụng gây tê mạnh hơn và kéo dài hơn cocain hydroclorid hoặc lidocain hydroclorid khi sử dụng trên các niêm mạc. Do đặc tính hấp phụ của gel nhôm hydroxid mà tác dụng gây tê tại chỗ của oxethazain được kéo dài.

Các thử nhiệm trên in vitro cho thấy oxethazain có tác dụng làm giảm co thắt trên cơ trơn. Tác dụng giảm co thắt của oxethazain có được là do nó đối kháng với tác dụng của serotonin trên cơ trơn.

Gel nhôm hydroxid khô:

Nhôm hydroxyd có khả năng làm tăng pH dịch dạ dày. Nhôm hydroxyd làm tăng pH dịch dạ dày chậm hơn các chất kháng acid nhóm calci và magnesi. Sự tăng pH dịch vị do chất kháng acid gây nên sẽ ức chế tác dụng tiêu protid của pepsin; tác dụng này rất quan trọng ở người bệnh loét dạ dày. Nếu chế độ ăn ít phosphat, các thuốc kháng acid chứa nhôm sẽ làm giảm hấp thu phosphat và gây chứng giảm phosphat trong máu và chứng giảm phosphat nước tiểu.

Nhôm hydroxyd thường dùng phối hợp với thuốc kháng acid chứa magnesi để giảm táo bón. Gel nhôm – magnesi hydroxyd uống với liều điều trị có khả năng trung hòa được 200 mEq acid, dùng 6 – 8 lần mỗi ngày, làm liền vết loét dạ dày tá tràng tương đương với cimetidin.

Magnesi hydroxyd:

Các antacid chứa magnesi là các hợp chất magnesi vô cơ tan trong acid dịch giải phóng ra các anion có tác dụng trung hòa acid dạ dày, hoặc làm chất đệm cho dịch dạ dày, nhưng không tác động đến sự sản sinh ra dịch dạ dày. Kết quả là pH dạ dày tăng lên, làm giảm triệu chứng tăng acid. Thuốc cũng làm giảm độ acid trong thực quản và làm giảm tác dụng của enzym pepsin. Tác dụng này đặc biệt quan trọng ở người bệnh loét tiêu hóa. pH tối ưu của hoạt động pepsin là 1,5 – 2,5; do antacid làm tăng pH dạ dày lên trên 4, nên tác dụng phân giải protein của pepsin là thấp nhất. Các magnesi antacid còn có tác dụng nhuận tràng, nên thường được dùng phối hợp với các nhôm antacid để giảm tác dụng gây táo bón của nhôm antacid.

Dược động học

Oxethazain:

Sau khi uống 20 mg oxethazain có trong 10 ml của Onsmix Suspension, nồng độ đỉnh của oxethazain trong huyết thanh đạt được khoảng 20 ng/ml khoảng 1 giờ sau uống. Oxethazain được chuyển hóa sinh học rất nhanh và mạnh, do vậy thời gian bán thải trong huyết thanh của thuốc ngắn, chỉ xấp xỉ khoảng 1 giờ. Dưới 0,1% của oxathazain được phát hiện trong nước tiểu dưới dạng không biến đổi trong vòng 24 giờ. Chất chuyển hóa chính của oxethazain là beta – hydroxy – mephantermin và beta – hydroxy – phentermin. Lượng mephentermin và phentermin xuất hiện trong huyết thanh không có ý nghĩa về mặt dược lý và lượng bài tiết qua nước tiểu của hai chất này tổng cộng trong 24 giờ là không quá 0,1% liều được uống.

Gel nhôm hydroxyd khô:

Nhôm hydroxyd tan chậm trong dạ dày và phản ứng với acid hydroclorid dạ dày tạo thành nhôm clorid và nước. Khoảng 17 – 30% nhôm clorid tạo thành được hấp thu và thải trừ nhanh qua thận ở người có chức năng thận bình thường. Ở ruột non, nhôm clorid chuyển nhanh thành muối nhôm kiềm không tan, kém hấp thu. Nhôm có trong các thuốc kháng acid (trừ nhôm phosphat) phối hợp với phosphat ăn vào tạo thành nhôm phosphat không tan trong ruột và được thải trừ qua phân.

Magnesi hydroxys:

Magnesi hydroxys phản ứng với acid hydroclorid tạo thành magnesi clorid và nước. Khoảng 15 – 30% lượng magnesi clorid vừa tạo ra được hấp thu và sau đó được thải trừ qua nước tiểu ở người có chức năng thận bình thường. Lượng magnesi hydroxyd còn lại chưa được phản ứng tạo thành magnesi clorid thì có thể được chuyển hóa ở ruột non và được hấp thu không đáng kể.