Chỉ định

Thuốc Oralos 200 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị nhiễm trùng đường hô hấp dưới từ nhẹ đến trung bình, kể cả viêm phổi cộng đồng do Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (kể cả các chủng sinh β – lactamase), đợt kịch phát cấp tính viêm phế quản mạn do S. pneumoniae, H. influenzae hoặc Moraxella catarrhalis không sinh β – lactamase.
• Điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp trên nhẹ và vừa (đau họng, viêm amidan) do Streptococcus pyogenes (thay thế cho thuốc đầu tay là penicillin).
• Điều trị viêm tai giữa cấp do S. pneumoniae, H. influenzae (kể cả các chủng sinh β – lactamase), M. catarrhalis.
• Điều trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu nhẹ và vừa, chưa có biến chứng (viêm bàng quang) do E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Staphylococcus saprophyticus.
• Liều duy nhất 200 mg để điều trị bệnh lậu cấp, chưa biến chứng, ở nội mạc cổ tử cung hoặc hậu môn – trực tràng của phụ nữ; bệnh lậu ở niệu đạo của phụ nữ và nam giới, do các chủng có hoặc không tạo penicillinase của Neisseria gonorrhoea.
• Điều trị nhiễm khuẩn nhẹ đến vừa chưa biến chứng ở da và các tổ chức da do Staphylococcus aureus có hoặc không tạo penicillinase và Streptococcus pyogenes.

Dược lực học

Cefpodoxim là kháng sinh cephalosporin thế hệ 3. Ở những nước có tỷ lệ kháng kháng sinh thấp, cefpodoxim có độ bền cao trước các β – lactamase do các vi khuẩn gram âm và gram dương tạo ra.

Về nguyên tắc, cefpodoxim có hoạt lực với cầu khuẩn gram dương như phế cầu (Streptococcus pneumoniae), các liên cầu (Streptococcus) nhóm A,B,C, G và các tụ cầu Staphylococcus aureus, S. epidermidis có hay không tạo β – lactamase. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng chống các tụ cầu kháng isoxazolyl – penicillin do thay đổi protein gắn penicillin (kiểu kháng của tụ cầu vàng kháng methicillin MRSA). Kiểu kháng kháng sinh MRSA này đang gia tăng ở Việt Nam.

Cefpodoxim cũng có tác dụng đối với các cầu khuẩn gram âm, các trực khuẩn gram dương và gram âm. Thuốc có hoạt tính chống các vi khuẩn gram âm gây bệnh quan trọng như E. coli, Klebsiella, Proteus mirabilis và Citrobacter. Tuy nhiên ở Việt Nam, các vi khuẩn này cũng kháng cả cephalosporin thế hệ 3. Vấn đề này cần lưu ý vì đó là một nguy cơ khiến điều trị thất bại.

Ngược lại với các cephalosporin uống khác, cefpodoxim bền với β – lactamase do Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis và Neisseria sinh ra. Tuy vậy, điều này cũng chưa được nghiên cứu kỹ ở Việt Nam và hoạt lực của cefpodoxim cao hơn hoạt lực của các cephalosporin đường uống khác đến mức nào cũng chưa rõ.

Cefpodoxim ít tác dụng trên Proteus vulgaris, Enterobacter, Serratia marcescens và Clostridium perfringens. Các khuẩn này đôi khi kháng hoàn toàn.

Các tụ cầu vàng kháng methicillin, Staphylococcus saprophyticus, Enterococcus, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Bacteroides fragilis, Listeria, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia và Legionella pneumophila thường kháng hoàn toàn các cephalosporin.

Dược động học

Hấp thu

Sinh khả dụng của cefpodoxim khoảng 50% và tăng lên khi dùng cùng với thức ăn. Thời gian bán thải trong huyết thanh của cefpodoxim là 2,1 – 2,8 giờ đối với người bệnh có chức năng thận bình thường và tăng lên đến 3,5 – 9,8 giờ ở người bị thiểu năng thận. Sau khi uống 1 liều cefpodoxim, ở người lớn khỏe mạnh có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 2 – 3 giờ và có giá trị trung bình lần lượt là 1,4 μg/ml, 2,3 μg/ml, 3,9 μg/ml ở các liều 100 mg, 200 mg, 400 mg.

Phân bố

Khoảng 40% cefpodoxim liên kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Cefpodoxim proxetil ít tác dụng kháng khuẩn khi chưa thủy phân thành cefpodoxim trong cơ thể. Cefpodoxim proxetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và chuyển hóa bởi các esterase không đặc hiệu (có thể tại thành ruột) thành chất chuyển hóa cefpodoxim có tác dụng.

Thải trừ

Thuốc được thải trừ dưới dạng thay đổi qua lọc cầu thận và bài tiết của ống thận. Khoảng 29 – 38% liều dùng được thải trừ trong vòng 12 giờ ở người lớn có chức năng thận bình thường. Không xảy ra biến đổi sinh học ở thận và gan. Thuốc bị thải loại ở mức độ nhất định khi thẩm tách máu.