Chỉ định

Thuốc Salbutamol 4mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Giảm co thắt phế quản trong các dạng hen phế quản.
• Viêm phế quản mạn tính.
• Khí phế thũng.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc ức chế beta, giao cảm tác dụng ngắn.

Mã ATC: R03AC02.

Salbutamol còn gọi là albuterol (Hoa Kỳ) là một amin tổng hợp có tác dụng giống thần kinh giao cảm tác dụng trực tiếp, có trên thị trường dưới dạng salbutamol sulfat. Salbutamol kích thích các thụ thể beta-adrenergic và không có hoặc có rất ít tác dụng đến thụ thể alpha. Các chất chủ vận beta-adrenergic kích thích sản xuất AMP vòng (cAMP) bằng cách hoạt hóa enzyme adenyl cyclase. cAMP tăng trong tế bào làm tăng hoạt tính của protein kinase Phụ thuộc cAMP nên ức chế phosphoryl hóa myosin và làm giảm nồng độ calci nội bào, dẫn đến giãn cơ trơn. Tăng nồng độ cAMP nội bào cũng ức chế giải phóng các chất trung gian từ dưỡng bào ở đường thở. Salbutamol có tác dụng kích thích mạnh hơn trên các thụ thể beta-adrenergic trên cơ trơn của phế quản, tử cung và mạch máu (thụ thể beta2) so với tác dụng trên các thụ thể beta-adrenergic ở trên tim (thụ thể beta1).

Tuy vậy, số lượng thụ thể beta, trên tim chiếm 10-50%. Tác dụng chính sau khi hít qua miệng hoặc uống salbutamol là giãn phế quản do giãn cơ trơn từ khí quản đến tiểu phế quản tận cùng; thuốc cũng có tác dụng giãn mạch ngoại biên yếu và có thể làm giảm một ít huyết áp tâm trương. Salbutamol có tác dụng nhanh trong vài phút và ngắn, kéo dài trong vòng 4-6 giờ qua đường hít.

Dược động học

Hấp thu:

Salbutamol sulfat hấp thu nhanh và tốt sau khi uống. Sinh khả dụng khi uống viên salbutamol sulfat giải phóng chậm bằng khoảng 80% sinh khả dụng của viên thường khi dùng liều đơn. Thức ăn làm giảm tốc độ hấp thu viên salbutamol sulfat giải phóng chậm. Tuy nhiên giải phóng chậm chưa được nghiên cứu ở trẻ em, ngoại suy từ dữ liệu nghiên cứu người lớn cũng cho thấy sinh khả dụng của viên thường và viên giải phóng chậm tương tự khi ở trạng thái ổn định và sinh khả dụng giảm khi dùng liều đơn. Nồng độ đỉnh salbutamol huyết tương đạt được trong vòng 2,5 và 2 giờ sau khi dùng viên thường và dung dịch uống, đối với từng thứ. Nồng độ đỉnh salbutamol huyết tương đạt được trong vòng 6 giờ sau khi dùng viên salbutamol giải phóng chậm.

Phân bố:

Nghiên cứu trên động vật cho thấy salbutamol qua hàng rào máu-não, nồng độ ở não đạt khoảng 5% nồng độ huyết tương. Ở các tuyến ngoài hàng rào máu-não (tuyến tùng-yên), thuốc đạt nồng độ gấp 100 lần nồng độ trong toàn não bộ. Salbutamol qua nhau thai nhưng không rõ có vào sữa mẹ không.

Chuyển hóa:

Salbutamol qua chuyển hóa bước đầu ở gan và có thể cả ở thành ruột nhưng không chuyển hóa ở phổi; chất chuyển hóa chính là chất liên hợp sulfat không có hoạt tính.

Thải trừ:

Salbutamol thải trừ nhanh chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng hoạt chất chuyển hóa và không đổi; một tỉ lệ nhỏ thải trừ qua phân.

Thời gian bán thải của salbutamol dao động từ 4 đến 6 giờ.