Thuốc AgiLinco 500mg được chỉ định dùng để điều trị nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn nhạy cảm, bao gồm:

• Tai, mũi và họng.
• Phế quản phổi.
• Nha khoa (nhiễm trùng niêm mạc miệng).
• Da.
• Sinh dục.
• Xương và khớp.
• Sau phẫu thuật bụng.
• Nhiễm khuẩn huyết.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng

Lincomycin cũng như các lincosamid khác gắn vào tiêu thể 50S của ribosom vi khuẩn giống các macrolid như erythromycin và cản trở giai đoạn đầu của tổng hợp protein. Tác dụng chủ yếu của lincomycin là kìm khuẩn, tuy vậy ở nồng độ cao có thể diệt khuẩn từ từ đối với các chủng nhạy cảm.

Lincomycin là kháng sinh thuộc lincosamid thu được do nuôi cấy streptomyces lincolnensis, các loài lincolnensis khác hay bằng một phương pháp khác.

Lincomycin có cấu trúc tương tự clindamycin, tác dụng chống vi khuẩn như clindamycin, nhưng kém hiệu lực hơn. Thuốc chủ yếu kìm khuẩn ưa khí Gram dương và có phố kháng khuẩn rộng đối với vi khuẩn kị khí.

Phổ tác dụng

Thuốc có tác dụng đối với nhiều vi khuẩn ưa khí gram dương, bao gồm các staphylococcus, streptococcus, pneumococcus, bacillus anthracis, corynebacterium diphtheriae. Tuy nhiên, không có tác dụng với enterococcus.

Phần lớn các vi khuẩn ưa khí gram âm, như enterobacteriaceae kháng lincomycin, khác với erythromycin, neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis và haemophilus influenzae thường kháng lincomycin. Lincomycin có phổ tác dụng rộng đối với các vi khuẩn kỵ khí. Các vi khuẩn kỵ khí gram dương nhạy cảm bao gồm eubacterium, propionibacterium, peptococcus, peptostreptococcus và nhiều chủng clostridium perfringens và clostridium tetani.

Với liều cao, lincomycin có tác dụng đối với các vi khuẩn kỵ khi gram âm, trong đó có bacteroides spp. Thuốc cũng có một vài tác dụng đối với sinh vật đơn bào, nên đã được dùng thử trong điều trị bệnh viêm phổi do pneumocystis carinii và bệnh nhiễm toxoplasma. Nồng độ tối thiểu ức chế của lincomycin đối với các chủng vi khuẩn nhạy cảm nhất nằm trong khoảng từ 0,05 – 2microgam/ml.

Kháng thuốc

Phần lớn vi khuẩn ưa khí gram âm, như enterobacteriaceae có bản chất kháng lincomycin, nhưng một số chủng khác, lúc thường nhạy cảm cũng có thể trở thành kháng thuốc. Cơ chế kháng thuốc, giống như đối với erythromycin, gồm có sự methyl hóa vị trí gắn trên ribosom, sự đột biến nhiễm sắc thể của protein của ribosom và trong một số ít phân lập tụ cầu, sự mất hoạt tính enzym do denyltransferase qua trung gian plasmid.

Sự methyl hoá ribosom dẫn đến hiện tượng kháng chéo giữa lincomycin và clindamycin. Đôi khi có sự kháng chéo một phần với kháng sinh nhóm macrolid (erythromycin). Hiện tượng này có thể do có sự tranh chấp giữa erythromycin và lincomycin đối với vị trí gắn của ribosom.

Dược động học

Hấp thu

Uống 1 liều 500mg lincomycin, khoảng 20 – 30% liều được hấp thu qua đường tiêu hoá và đạt được nồng độ đỉnh huyết tương từ 2 – 3microgam/ml trong vòng 2 – 4 giờ. Thức ăn làm giảm mạnh tốc độ và mức độ hấp thu thuốc.

Phân bố

Lincomycin được phân bố vào các mô, bao gồm cả mô xương và thể dịch. Thuốc ít vào dịch não tuỷ nên không dùng trong điều trị viêm màng não. Thuốc khuếch tán qua nhau thai và phân bổ vào sữa mẹ với nồng độ 0,5 – 2,4microgam/ml.

Chuyển hóa

Lincomycin bị bất hoạt một phần ở gan.

Thải trừ

Thời gian bán thải huyết tương của lincomycin khoảng 5 giờ ở người có chức năng thận bình thường, nhưng có thể tăng lên gấp đôi ở người suy gan và kéo dài tới 3 lần ở người suy thận nặng. Được bài xuất qua nước tiểu và phân, dưới dạng không biến đổi và dạng chuyển hoá.