Chỉ định

Thuốc Aspirin 100 được sử dụng dự phòng nhồi máu cơ tim thứ phát và đột quỵ trong các trường hợp sau:

• Có tiền sử bị nhồi máu cơ tim (đau tim).
• Có tiền sử bị đột quỵ do thiếu máu não cục bộ hoặc đột quỵ do thiếu máu não thoáng qua (đột quỵ nhẹ).
• Đau thắt ngực ổn định hoặc không ổn định.
• Đã phẫu thuật tim như thủ thuật tạo hình mạch hay phẫu thuật đặt ống tim.

Dược lực học

Acid acetylsalicylic (Aspirin) có tác dụng giảm đau, hạ nhiệt, chống viêm khi dùng liều cao. Ở liều thấp, thuốc có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu, ức chế sự hình thành huyết khối.

Cơ chế: Do ức chế enzym cyclooxygenase (COX), dẫn đến ức chế tổng hợp thromboxan A2 là chất gây kết tập tiểu cầu.

Tiểu cầu là tế bào không nhân, không có khả năng tổng hợp COX mới, do đó aspirin ức chế không thuận nghịch kết tập tiểu cầu, tác dụng này kéo dài suốt đời sống của tiểu cầu (7-10 ngày).

Hiệu quả ức chế không giảm khi điều trị kéo dài và hoạt tính emzym bắt đầu được phục hồi sau khi ngừng điều trị 24 – 48h. Aspirin kéo dài thời gian chảy máu trung bình khoảng 50 -100%.

Dược động học

Khi uống, aspirin được hấp thu nhanh từ đường tiêu hóa. Tuy nhiên, một lượng lớn aspirin được thủy phân thành acid salicylic ngay trong thành ruột.

Aspirin và chất chuyển hóa acid salicylic liên kết mạnh với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và được phân bố nhanh chóng vào tất cả các bộ phận trong cơ thể. Thể tích phân bố của aspirin là 0,16 l/kg.

Acid salicylic được thanh thải chủ yếu ở gan thành glycine và acid glucuronic liên hợp.

Thời gian thải trừ acid salicylic phụ thuộc vào liều, bị giới hạn bởi năng lực enzym gan. Thời gian bán thải kéo dài khoảng 2-3 h khi dùng liều thấp (75-160 mg).

Acid salicylic và các chất chuyển hóa của nó chủ yếu được bài tiết qua thận, lượng thải trừ tăng theo liều dùng và phụ thuộc pH nước tiểu.