Chỉ định

Thuốc Tetracyclin 500Mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Nhiễm khuẩn do Chlamydia;
• Bệnh Nicolas Favre; viêm phổi, viêm phế quản hoặc viêm xoang do Chlamydia pneumoniae, sốt vẹt (Psittacosis); bệnh mắt hột; viêm niệu đạo không đặc hiệu do Chlamydia trachomatis;
• Nhiễm khuẩn do Rickettsia;
• Nhiễm khuẩn do Mycoplasma, đặc biệt các nhiễm khuẩn do Mycoplasma pneumoniae;
• Nhiễm khuẩn do Brucella và Francisella tularensis;
• Bệnh dịch hạch (do Yersinia pestis), bệnh dịch tả (do Vibrio cholerae);
• Trứng cá;
• Tham gia trong một số phác đồ điều trị H.pylori trong bệnh loét dạ dày tá tràng;
• Phối hợp với quinin để điều trị sốt rét do Plasmodium falciparum kháng thuốc.

Lưu ý:

Chỉ nên dùng tetracyclin khi đã chứng minh được vi khuẩn gây bệnh còn nhạy cảm. Do mức độ kháng thuốc nghiêm trọng của vi khuẩn và do đã có nhiều loại thuốc kháng khuẩn khác nên cần hạn chế sử dụng tetracyclin. Tuy nhiên, thuốc vẫn còn một số chỉ định như trên.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng:

• Tetracyclin là một kháng sinh phổ rộng có tác dụng kìm khuẩn do ức chế quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn.
• Cơ chế tác dụng của tetracyclin là do khả năng gắn vào và ức chế chức năng ribosom của vi khuẩn, đặc biệt là gắn vào đơn vị 30S của ribosom. Do vậy, tetracyclin ngăn cản quá trình gắn aminoacyl – RNA dẫn đến ức chế quá trình tổng hợp protein. Khi vi khuẩn kháng tetracyclin, vị trí gắn tetracyclin trên ribosom bị biến đổi. Vì vậy, tetracyclin không gắn được vào ribosom của vi khuẩn và mất tác dụng.

Phổ tác dụng: Tetracyclin có tác dụng trên nhiều vị khuẩn gây bệnh cả gram âm và gram dương, cả hiếu khí và kỵ khí; thuốc cũng có tác dụng trên Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia, Spirochaete, nấm, nấm men, virus không nhạy cảm với tetracyclin.

Kháng thuốc:

• Tất cả các tetracyclin đều có một tính chất chung rất quan trọng, đó là dùng nhiều luôn dẫn đến kháng thuốc. Ở Việt Nam, việc lạm dụng tetracyclin đã dẫn đến kháng thuốc rộng rãi, làm giảm hoặc mất tác dụng của thuốc.
• Đối với cầu khuẩn: Người ta ước tính có trên 50% các chủng Staphylococcus, trên 50% các chủng Streptococcus (đặc biệt trên 60% chủng Str. pneumoniae) đã kháng tetracyclin.
• Đối với trực khuẩn Gram âm: ước trên 40% chủng Haemophilus influenzae, trên 80% các chủng Klebsiella, E.aerogenes, Shigella flexneri, E.coli đều đã kháng tetracyclin. Tất cả các chủng Pseudomonas, Proteus, Serratia cũng đều kháng thuốc.
• Theo số liệu của ASTS năm 1997: Ở Việt Nam, 92,9% Salmonella typhi kháng lại tetracyclin, 41,4% H.influenzae, 87,9% K.pneumoniae, 82,9% E.aerogenes, 86,7% Shigella flexneri, 57,1% Staphylococcus aureus, 82,3% E.coli, 50% Streptococcus pyogenes, 79,2% Streptococcus nhóm D đã kháng doxycyclin, có nghĩa là chúng cũng đã kháng tetracyclin.

Dược động học

Hấp thu:

• Tetracyclin được hấp thu qua đường tiêu hóa. Uống thuốc lúc đói khoảng 80% tetracyclin được hấp thu.
• Hấp thu tetracyclin giảm nếu có một ion kim loại hóa trị 2 và 3 do tạo phức không tan bền vững. Ngoài ra, hấp thu tetracyclin uống còn bị ảnh hưởng bởi sữa và thức ăn.

Phân bố:

• 1 giờ sau khi uống liều đơn 250 mg, thuốc đạt nồng độ điều trị trong huyết tương (trên 1 mcg/ml). Nồng độ tối đa 2 – 3 mcg/ml đạt được sau 2 – 3 giờ, và nồng độ điều trị được duy trì trong khoảng 6 giờ.
• Tetracyclin phân bố rộng khắp trong các mô và dịch cơ thể. Nồng độ trong dịch não tủy tương đối thấp, nhưng có thể tăng trong trường hợp viêm màng não. Một lượng nhỏ xuất hiện trong nước bọt, nước mắt và dịch phổi.
• Tetracyclin còn xuất hiện trong sữa mẹ với nồng độ 60% hay hơn so với nồng độ thuốc trong máu người mẹ. Tetracyclin qua nhau thai và xuất hiện trong tuần hoàn của thai nhi với nồng độ bằng 25 – 75% so với nồng độ thuốc trong máu người mẹ. Tetracyclin gắn vào xương trong quá trình tạo xương mới, quá trình calci hóa và ảnh hưởng đế quá trình hình thành xương và răng trẻ.

Thải trừ:

• Nửa đời thải trừ của tetracyclin là 8 giờ, 55% liều uống được thải qua nước tiểu ở dạng chưa biến đổi. Nồng độ tetracyclin trong nước tiểu có thể đạt tới 300 mcg/ml sau khi uống liều bình thường 2 giờ và duy trì trong vòng 12 giờ.
• Tetracyclin cũng tập trung ở gan, bài tiết qua mặt vào ruột và một phần được tái hấp thu trở lại qua vòng tuần hoàn gan – ruột.