Chỉ định

Myonal 50mg chỉ định trong các trường hợp:

• Cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ trong các bệnh lý sau: Hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai và đau thắt lưng.
• Điều trị liệt cứng trong các bệnh lý sau: Bệnh lý mạch máu não, liệt cứng do tủy, thoái hoá đốt sống cổ, di chứng sau phẫu thuật (bao gồm cả u não tủy), di chứng sau chấn thương (chấn thương tủy, chấn thương sọ não), xơ cứng cột bên teo cơ, bại não, thoái hóa não tủy, bệnh lý mạch máu tủy và các bệnh lý não tủy khác.

Dược lực học

Giãn cơ vân

Ức chế sự cứng cơ do thực nghiệm

Eperison hydroclorid cho thấy hiệu quả ức chế phụ thuộc vào liều đối với co cứng mất não khi cắt ngang tiểu não (co cứng gamma) và co cứng mất não do thiếu máu (co cứng alpha) của mèo và chuột.

Ức chế phản xạ tủy

Eperison hydroclorid ức chế điện thế phản xạ đơn và đa synap được tạo ra do kích thích rễ thần kinh hướng tâm của mèo. Hiệu quả này phụ thuộc vào liều.

Giảm sự nhạy cảm của thoi cơ

Eperison hydroclorid ức chế sự hoạt động của sợi thần kinh ly tâm (sợi la) từ thoi cơ của người 20 phút sau khi uống thuốc. Eperison hydroclorid ức chế lên sự phóng điện tự ý của các neuron vận động gamma, nhưng không tác động trực tiếp lên thoi cơ trên động vật nghiên cứu. Vì vậy, eperison hydroclorid làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua các neuron vận động gamma.

Tăng lưu lượng tuần hoàn

Tác động giãn mạch

Eperison hydroclorid tác dụng giãn mạch nhờ làm tăng tác động hủy giao cảm cơ và đối kháng Ca++ trên cơ trơn mạch máu.

Làm tăng lưu lượng máu

Eperison hydroclorid làm tăng thể tích lưu lượng máu ở da, cơ, động mạch cảnh ngoài, động mạch cảnh trong và động mạch đốt sống.

Tác động giảm đau và ức chế phản xạ đau

Ở chuột, eperison hydroclorid có tác dụng ức chế phản xạ đau khi kẹp vào đuôi chuột và trung hòa chất P, là một trong những chất trung gian thần kinh liên quan đến sự truyền cảm giác đau trong tủy sống.

Tạo dễ dàng cho vận động tự ý

Khi Myonal 50mg được dùng điều trị liệt cứng ở những bệnh nhân lụt não, thuốc làm cải thiện đường cong trương lực Cybex và điện cơ đồ. Myonal 50mg làm dễ dàng các vận động tự ý như duỗi và gấp các chi mà không làm giảm sức cơ.

Dược động học

Hấp thu

Eperison hydroclorid được sử dụng bằng đường uống ở những người lớn khỏe mạnh với liều 150 mg/ngày, trong 14 ngày liên tục. Vào ngày thứ 1, 8 và 14, thời gian trung bình dẫn tới nồng độ tối đa nằm trong khoảng 1,6 – 1,9 giờ. Nồng độ tối đa trung bình là 7,5 – 7,9 ng/mL; thời gian bán hủy trung bình 1,6 – 1,8 giờ và AUC trung bình (vùng nằm dưới đường cong nồng độ trong huyết tương) là 19,7 – 21,1 ng.giờ/ml. Biểu đổ biến thiên nồng độ trong huyết tương của eperison hydroclorid sau khi dùng thuốc ở ngày thứ 8 và 14 không có sự thay đổi đáng kể so với ngày đầu tiên.