Chỉ định

Thuốc Piracetam 400mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị triệu chứng chóng mặt.
• Ở người cao tuổi: Suy giảm trí nhớ, chóng mặt, kém tập trung, hoặc thiếu tỉnh táo, thay đổi khí sắc, rối loạn hành vi, kém chú ý đến bản thân, sa sút trí tuệ do nhồi máu não nhiều ổ.
• Đột quỵ do thiếu máu cục bộ cấp.
• Dùng bổ trợ sau chấn thương hoặc phẫu thuật.
• Dùng bổ trợ trong điều trị giật rung cơ có nguồn gốc vỏ não.
• Điều trị hỗ trợ chứng khó đọc ở trẻ em ≥ 8 tuổi.
• Điều trị nghiện rượu.
• Điều trị bệnh thiếu máu hồng cầu liềm.

Dược lực học

Piracetam (dẫn chất vòng của acid gamma amino-butyric-GABA) có tác dụng hưng trí (cải thiện chuyển hóa của tế bào thần kinh).

Piracetam tác dụng trực tiếp đến não để làm tăng hoạt động của vùng não tham gia vào cơ chế nhận thức, học tập, trí nhớ, sự tỉnh táo và ý thức ở người bình thường và người bị suy giảm chức năng, làm cải thiện khả năng học tập và trí nhớ.

Piracetam tác động lên một số chất dẫn truyền thần kinh, làm tăng giải phóng acetylcholin, dopamin. Thuốc có thể làm thay đổi sự dẫn truyền thần kinh và góp phần cải thiện môi trường chuyển hóa để các tế bào thần kinh hoạt động tốt, do đó thuốc cải thiện khả năng học tập và các hoạt động liên quan đến trí nhớ.

Piracetam có tác dụng bảo vệ vỏ não chống giảm oxy huyết:

Trên thực nghiệm, piracetam làm tăng cường sự chịu đựng của não đối với sự thiếu oxy huyết, chống lại các rối loạn chuyển hóa do thiếu máu cục bộ.

Piracetam làm tăng sự khai thác và tiêu thụ glucose một cách độc lập với nguồn cung cấp oxygen, tạo sự thuận lợi cho đường chuyển hóa pentose và duy trì sự tổng hợp năng lượng ở não.

Piracetam làm tăng tỷ lệ phục hồi sau tổn thương do thiếu oxy bằng cách làm tăng nhanh sự quay vòng của các phosphat vô cơ và làm giảm sự tích tụ glucose và acid lactic.

Piracetam làm tăng lượng ATP trong não do tăng chuyển ADP thành ATP trong điều kiện bình thường cũng như khi thiếu oxy.

Piracetam làm giảm khả năng kết tụ tiểu cầu và trong trường hợp hồng cầu bị cứng bất thường thì thuốc có thể làm cho hồng cầu phục hồi khả năng biến dạng và khả năng đi qua các mao mạch. Thuốc có tác dụng chống giật rung cơ.

Dược động học

Piracetam dùng theo đường uống được hấp thu nhanh chóng và hầu như hoàn toàn ống tiêu hóa. Sinh khả dụng đạt gần 100%.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương (40 – 60μg/mL) xuất hiện 30 phút sau khi uống một liều 2g.

Nồng độ đỉnh trong dịch não tủy đạt được sau khi uống thuốc 2 – 8 giờ. Hấp thu thuốc không thay đổi khi điều trị dài ngày. Thể tích phân bố khoảng 0,6L/kg.

Piracetam ngấm vào tất cả các mô và có thể qua hàng rào máu – não, nhau thai và cả các màng dùng trong thấm tích thận.

Thuốc có nồng độ cao ở vỏ não, thùy trán, thùy đỉnh và thùy chẩm, tiểu não và các nhân vùng đáy.

Nửa đời thải trừ trong huyết tương là 4 – 5 giờ. Nửa đời thải trừ trong dịch não tủy khoảng 6 – 8 giờ.

Piracetam không gắn vào các protein huyết tương và được đào thải qua thận dưới dạng nguyên vẹn. Hệ số thanh thải piracetam của thận ở người bình thường là 80mL/phút.

30 giờ sau khi uống, hơn 95% thuốc được thải theo nước tiểu.

Nếu bị suy thận thì nửa đời thải trừ tăng lên: Ở người bệnh bị suy thận hoàn toàn và không hồi phục thì nửa đời thải trừ là 48 – 50 giờ.