Chỉ định

Thuốc Transamin Tablets 500mg trong các trường hợp:

• Ðiều trị xu hướng chảy máu được coi như liên quan tới tăng tiêu fibrin: Bệnh bạch huyết, thiếu máu không tái tạo, ban xuất huyết, v.v, và chảy máu bất thường trong và sau khi phẫu thuật.
• Điều trị chảy máu bất thường được coi như liên quan tới tăng tiêu fibrin tại chỗ: Chảy máu ở phổi, mũi, bộ phận sinh dục, hoặc thận hoặc chảy máu bất thường trong khi hoặc sau phẫu thuật tuyến tiền liệt.
• Điều trị rong kinh.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc cầm máu.

Mã ATC: B02AA02

Tác dụng kháng plasmin

Acid tranexamic gắn mạnh vào vị trí liên kết lysin (LBS), vị trí có ái lực với fibrin của plasmin và plasminogen, và ức chế sự liên kết của plasmin và plasminogen vào fibrin. Do đó, sự phân hủy bởi plasmin bị ức chế mạnh. Với sự có mặt của các kháng plasmin như α2-macroglobulin, trong huyết tương, tác dụng kháng tiêu fibrin của acid tranexamic còn được tăng cường thêm.

Tác dụng cầm máu

Plasmin tăng quá mức gây ra ức chế kết tụ tiểu cầu, sự phân hủy của các tác nhân đông máu, v.v…, nhưng ngay cả một sự tăng nhẹ cũng làm cho sự thoái hóa đặc hiệu cùa fibrin xảy ra trước. Do đó, trong những trường hợp chảy máu bình thường, sự có mặt của acid tranexamic tạo ra sự cầm máu bằng cách loại bỏ sự phân hủy fibrin đó.

Dược động học

Sau khi dùng đường uống, nồng độ thu được là 1,13% và 39% của liều đã uống sau tương ứng 3 và 24 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch acid tranexamic một liều, nửa đời trung bình trong huyết tương của thuốc là 2 giờ. Acid tranexamic qua được nhau thai, và nồng độ trong sữa người phụ nữ cho con bú có thể đạt đến một phần trăm nồng độ đỉnh trong huyết thanh. Acid tranexamic qua được hàng rào máu não.

Nồng độ trong máu

Nồng độ trong máu, với liều 250mg và 500mg acid tranexamic được dùng đường uống ở những người lớn khỏe mạnh, đạt nồng độ cao nhất là 3,9µg/ml (cho liều 250mg) và 6,0µg/ml (cho liều 500mg) 2 – 3 giờ sau khi uống. Thời gian bán hủy sinh học lần lượt là 3,1 giờ và 3,3 giờ.

Thải trừ

Khi dùng 500mg acid tranexamic qua đường uống cho những người lớn khỏe mạnh, tỷ lệ bài tiết qua nước tiểu là 30 – 52% trong 24 giờ sau khi uống thuốc.