Fugarcar (Hộp 1 viên) – Thuốc tẩy giun

Chỉ định

Thuốc Fugacar 500 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Để điều trị nhiễm một hoặc nhiều loại giun ở đường ruột bao gồm giun tóc (Trichuris trichuria), giun kim (Enterobius vermicularis), giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun móc (Ancylostoma duodenale, Necator americanus).

Không có bằng chứng nào cho thấy viên nén Fugacar có hiệu quả trong điều trị bệnh nhiễm ấu trùng sán lợn.

Dược lực học

Nhóm dược lý điều trị: Thuốc trừ giun sán đường uống, dẫn xuất benzimidazole.

Mã ATC: P02CA01.

Nghiên cứu in vitro và in vivo cho thấy rằng mebendazole ức chế sự hấp thu glucose có chọn lọc và không thể hồi phục ở các loại giun trưởng thành và ấu trùng giun. Sự ức chế hấp thu glucose dường như dẫn đến sự cạn kiệt nguồn dự trữ glycogen nội sinh trong cơ thể giun. Thiếu glycogen dẫn đến giảm sự tạo thành ATP và các thay đổi siêu cấu trúc trong tế bào. Không có bằng chứng cho thấy Fugacar có hiệu quả trong điều trị nhiễm ấu trùng sán lợn.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi dùng đường uống, < 10% liều dùng được hấp thu vào hệ tuần hoàn do sự hấp thu không hoàn toàn và do chuyển hóa trước khi vào hệ tuần hoàn (tác động chuyển hóa ban đầu). Phần lớn liều uống vẫn còn lại trong ống tiêu hóa. Nồng độ tối đa trong huyết tương thường đạt được sau 2 đến 4 giờ dùng thuốc. Uống thuốc cùng với bữa ăn giàu chất béo dẫn đến tăng sinh khả dụng của mebendazole, nhưng ảnh hưởng tổng thể của thức ăn đến lượng thuốc còn lại trong ống tiêu hóa là không đáng kể.

Phân bố

Sự gắn kết với protein huyết tương của mebendazole khoảng 90 đến 95%. Thể tích phân bố từ 1 đến 2 L/kg cho thấy mebendazole có thể xuyên qua tổ chức ngoài mạch. Điều này được chứng minh bằng những dữ liệu về nồng độ thuốc trong mô trên các bệnh nhân điều trị mạn tính với mebendazole (ví dụ liều 40 mg/kg/ngày trong 3 – 21 tháng).

Chuyển hóa

Mebendazole dùng đường uống được chuyển hóa mạnh ban đầu qua gan. Nồng độ trong huyết tương của những chất chuyển hóa chính (dạng thủy phân và dạng khử của mebendazole) cao hơn đáng kể so với mebendazole. Sự suy giảm chức năng gan, chuyển hóa, hoặc thải trừ qua đường mật có thể dẫn đến nồng độ mebendazole trong huyết tương cao hơn.

Thải trừ

Mebendazole, các dạng liên hợp của mebendazole và những chất chuyển hóa của nó có thể trải qua nhiều vòng tái tuần hoàn gan ruột và được thải trừ qua nước tiểu và mật. Thời gian bán thải biểu kiến sau một liều uống khoảng 3 đến 6 giờ ở hầu hết bệnh nhân.

Dược động học ở trạng thái ổn định

Nồng độ của mebendazole và các chất chuyển hóa chính trong huyết tương tăng lên khi sử dụng dài ngày (ví dụ 40 mg/kg/ngày trong 3 – 21 tháng), dẫn đến nồng độ ở trạng thái ổn định cao gấp 3 lần so với sử dụng liều đơn.