Tacerax 125 (Hộp 10 gói) – Thuốc kháng sinh Cephalosporin

Công Dụng Của Cefuroxim 125Mg

Chỉ định

Thuốc Cefuroxim 125 mg Usp 14 gói X 3 g được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Chỉ định điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm.
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (bao gồm cả tai, mũi, họng): Viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amidan, viêm hầu họng.
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới: Viêm phế quản cấp và đợt cấp của viêm phế quản mãn tính, viêm phổi.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Nhọt, viêm da mủ, chốc lở.
• Nhiễm khuẩn đường sinh dục – đường tiết niệu không biến chứng: Viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm thận kẽ.
• Bệnh lậu như viêm niệu đạo cấp không biến chứng do lậu cầu và viêm cổ tử cung.

Dược lực học

Cefuroxim là một kháng sinh cephalosporin uống, bán tổng hợp, thế hệ 2, efuroxim axetil là tiền chất, bản thân chưa có tác dụng kháng khuẩn, vào trong cơ thể bị thủy phân dưới tác dụng của enzym esterase thành cefuroxim mới có tác dụng.

Cefuroxim có tác dụng diệt vi khuẩn đang trong giai đoạn phát triển và phân chia bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.

Thuốc gắn vào các protein gắn với penicilin (Penicillin binding protein, PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, đóng vai trò là enzym xúc tác cho giai đoạn cuối cùng của quá trình tổng hợp thành tế bào. Kết quả là thành tế bào được tổng hợp sẽ bị yếu đi và không bền dưới tác động của áp lực thẩm thấu. Ái lực gắn của cefuroxim với PBP của các loại khác nhau sẽ quyết định phổ tác dụng của thuốc.

Dược động học

Sau khi uống, cefuroxim axetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để phóng thích cefuroxim vào hệ tuần hoàn. Sinh khả dụng đường uống của cefuroxim axetil thay đổi, phụ thuộc vào dạng bào chế và sự có mặt của thức ăn trong ống tiêu hóa. Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống trong bữa ăn. Sinh khả dụng sau khi uống viên nén cefuroxim axetil lúc đói vào khoảng 37% và đạt 52% nếu uống ngay trong bữa ăn hoặc ngay sau khi ăn.

Nồng độ đỉnh của cefuroxim trong huyết tương thay đổi tùy theo dạng viên hay hỗn dịch. Thuốc đạt nồng độ tối đa 4 – 6 microgam/ml vào khoảng 3 giờ sau khi uống hỗn dịch có chứa 250mg cefuroxim axetil. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của hỗn dịch uống đạt trung bình 71% nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc viên. Do đó, thuốc viên và hỗn dịch uống cefuroxim axetil không thể thay thế nhau theo tương quan mg/mg.

Khoảng 33% đến 50% lượng cefuroxim trong máu liên kết với protein huyết tương. Cefuroxim phân bố rộng rãi đến các tổ chức và dịch trong cơ thể, xâm nhập vào cả tổ chức tuyến tiền liệt, vào được dịch màng phổi, đờm, dịch tiết phế quản, xương, mật, dịch rỉ viêm, dịch màng bụng, hoạt dịch và thủy dịch. Thể tích phân bố biểu kiến ở người lớn khỏe mạnh nằm trong khoảng từ 9,3 – 15,8 lít/1,73 m².

Một lượng nhỏ cefuroxim có thể đi qua hàng rào máu não trong trường hợp màng não không bị viêm. Tuy nhiên, cefuroxim chỉ đạt được nồng độ điều trị trong dịch não tủy khi tiêm tĩnh mạch trong trường hợp có viêm màng não. Thuốc qua nhau thai và có bài tiết qua sữa mẹ.

Cefuroxim không bị chuyển hóa và được thải trừ ở dạng không biến đổi cả theo cơ chế lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Nửa đời thải trừ của thuốc trong huyết tương khoảng 1 – 2 giờ.

Trong trường hợp suy thận, nửa đời thải trừ kéo dài hơn, dao động từ 1,9 đến 16,1 giờ, tùy thuộc vào mức độ suy thận. Nửa đời thải trừ của cefuroxim cũng kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh, tỷ lệ nghịch với số tuần tuổi của trẻ và đạt giá trị tương đương với giá trị ở người trưởng thành sau 3 – 4 tuần tuổi. Thuốc đạt nồng độ cao trong nước tiểu. Cefuroxim chỉ thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ. Thẩm phân máu và thẩm phân phúc mạc có thể loại trừ được cefuroxim trong hệ tuần hoàn.