Chỉ định

Thuốc Zinnat có tác dụng:

• Zinnat là tiền chất dạng uống của cefuroxim, kháng sinh diệt khuẩn nhóm cephalosporin, bền vững với hầu hết beta-lactamase và có hoạt phổ rộng với vi khuẩn gram âm và gram dương.
• Thuốc được chỉ định để điều trị những nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm gây ra.

Chỉ định gồm:

Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, ví dụ nhiễm khuẩn tai – mũi – họng như viêm tai giữa, viêm xoang, viêm amidan và viêm họng.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới như viêm phổi, viêm phế quản cấp và những đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn.

Nhiễm khuẩn niệu- sinh dục như viêm thận – bể thận, viêm bàng quang và viêm niệu đạo.

Nhiễm khuẩn da và mô mềm như nhọt, bệnh mủ da và chốc lở.

Bệnh lậu, viêm niệu đạo cấp không biến chứng do lậu cầu và viêm cổ tử cung.

Điều trị bệnh Lyme ở giai đoạn sớm và phòng ngừa tiếp theo bệnh Lyme giai đoạn muộn ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.

Cefuroxim cũng có ở dạng muối natri (Zinacef) dùng đường tiêm truyền. Khi thích hợp, Zinnat có hiệu quả khi sử dụng tiếp nối sau điều trị khởi đầu bằng Zinacef đường tiêm truyền sau điều trị viêm phổi và những đợt kịch phát cấp của viêm phế quản mạn.

Dược lực học

Cefuroxim axetil được thủy phân bởi esterase thành cefuroxim, chất kháng khuẩn có hoạt tính. Cefuroxim ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn bằng sự gắn kết với các protein liên kết với penicillin(PBP). Điều này làm gián đoạn sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn (peptidoglycan).

Tỉ lệ kháng thuốc mắc phải phụ thuộc vào địa lý và thời gian và có thể rất cao với các loài nhất định. Thông tin về sự kháng thuốc ở địa phương là rất quan trọng, đặc biệt khi điều trị nhiễm khuẩn nghiêm trọng.

Tính nhạy cảm in vitro của các vi khuẩn với cefuroxim:

Dấu (*) biểu thị hiệu quả lâm sàng của cefuroxim axetil đã được chứng minh trong các thử nghiệm lâm sàng.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, Zinnat được hấp thu chậm từ đường tiêu hoá và bị thuỷ phân nhanh trong niêm mạc ruột và trong máu để giải phóng cefuroxim vào vòng tuần hoàn.

Hấp thu tối ưu xảy ra khi thuốc được uống ngay sau bữa ăn.

Sau khi uống viên nén Zinnat nồng độ đỉnh trong huyết thanh 7,0 mg/l đối với liều 500mg, xuất hiện sau khoảng 2-3 giờ sau khi thuốc được uống với thức ăn.

Phân bố

Liên kết protein được ghi nhận khác nhau từ 33 đến 50% phụ thuộc vào phương pháp sử dụng.

Chuyển hoá

Cefuroxim không bị chuyển hoá.

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết thanh khoảng 1 – 1,5 giờ. Cefuroxim được thải trừ bằng lọc cầu thận và bài tiết qua ống thận. Sử dụng đồng thời với probenecid làm tăng khoảng 50% diện tích dưới đường cong của nồng độ huyết thanh trung bình theo thời gian.

Suy thận: Thời gian bán thải tăng lên khi suy giảm chức năng thận, nên điều chỉnh liều ở nhóm bệnh nhân này. Ở những bệnh nhân thẩm phân máu, ít nhất 60% tổng lượng cefuroxim có trong cơ thể khi bắt đầu thẩm phân sẽ bị thải trừ trong suốt giai đoạn thẩm phân kéo dài 4 tiếng. Vì vậy, nên uống thêm 1 liều đơn cefuroxim sau khi kết thúc thẩm phân máu.